Фазлодекс(фульверстрант) (Анти-эстрогены)

Фаслодекс- одно из самых новых орудий в войне с эстрогеном, одобренный в 2002 году FDA (прим.переводчика- симбиоз ГНК и Минздрава) для лечения рака молочной железы.
Этот продукт- не очередной избирательный ингибитор, которых в последнее время появилось достаточное количество. Это чистый антагонист рецепторов эстрогена, также классифицируемый как понижающий регулятор рецепторов эстрогена. Он не препятствует производству эстрогена, но не дает ему проявлять его деятельность в организме, блокируя доступные рецепторы эстрогена. Этот способ воздействия очень похож на принцип действия нольвадекс или кломида, с той лишь разницей, что нольвадекс и кломид занимают место эстрогена в рецепторах, но при этом сами имеют небольшую эстрогеноподобную активность, а фаслодекс просто антагонист рецепторов эстрогенов. Также этот препарат- первый инъекционный антиэстроген. Смешанное действие нольвадекса и кломида может быть выгодно для бодибилдеров, поддерживая хороший уровень биосинтеза HDL (хорошего холестерина), фаслодекс же в этом плане таков, как и остальные сильные ингибиторы ароматазы, то есть отрицательно влияет на синтез HDL.
Препарат выпускается в виде предварительно наполненного шприца, емкостью 5мл, дозировка- в 1мл 50мг фаслодекса. Также выпускается версия в 2.5мл, но в одной упаковке два шприца. Это чрезвычайно мощный и пролонгированный препарат, поэтому при базовом лечении рекомендуемая доза 250мг в месяц (т.е. один шприц). Это позволяет ему конкурировать с новыми избирательными ингибиторами. По результатам одного исследования, фаслодекс показывает примерно одинаковые результаты с аримидексом при лечении рака молочной железы у пациентов, которые уже неуспешно прошли терапию тамоксифеном. Другое исследование показывает, что препарат прекращает рост клеток опухоли более эффективно, чем тамоксифена цитрат.
Почему же фаслодекс еще не широко распространен в среде бодибилдеров?
Фактически, это один из самых дорогих препаратов, которые я когда-либо видел. При свободном сравнении, он дороже гормона роста. Согласно текущему прейскуранту аптек США, его цена за 5мл шприц составляет 936$. Да, да, вы прочитали все правильно. Один укол стоит почти тысячу долларов. Неизвестно, по каким причинам такова цена этого препарата, но это цена производителя. Будучи столь дорогим препаратом, он имеет очень маленькие шансы на распространение в бодибилдерском сообществе.