Тамоксифен и его работа в организме.

Немного поговорим о том как работает данный препарат в организме человека и какие процессы происходят вообще.

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели.
Тамоксифен вызывает овуляцию, что увеличивает вероятность развития беременности, поэтому женщинам в репродуктивном возрасте необходимо применять надежные негормональные методы контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания.
Во время терапии Тамоксифеном необходимо контролировать картину крови (тромбоциты, лейкоциты), показатели свертывания крови и функционального состояния печени. До и периодически во время лечения необходимо офтальмологическое исследование. У пациентов с метастазами в кости в начале терапии необходимо определять содержание кальция в сыворотке крови (при выраженной гиперкальциемии использование тамоксифена нужно временно прекратить). Тамоксифен малоэффективен при терапии пациентов, которые имеют метастазы (особенно в печень).
Фармакологические свойства
Тамоксифен связывается в органах-мишенях с эстрогенными рецепторами, так же, как и эстрогены, переносится в ядро опухолевой клетки вместе с рецептором и, таким образом, блокирует действие эстрогенов. Тамоксифен в желудочно-кишечном тракте хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 4–7 часов, равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недель приема. С белками плазмы тамоксифен связывается на 99%. В печени метаболизируется путем деметилирования и гидроксилирования. Выведение тамоксифена имеет 2 фазы: начальный период полувыведения составляет 7–14 часов, последующий терминальный период полувыведения составляет 7 дней. Тамоксифен выводится в основном в виде метаболитов через кишечник, почками выводится в незначительном количестве.
Побочное действие
При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара («приливов»), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.
Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повторение температуры тела, кожная сыпь (включая отдельные сообщения о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и буллезном пемфигоиде), нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту и ретинопатию, ретробульбарный неврит. Очень редко наблюдался интерстициальный пневмонит.
В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканых образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которое обычно проходит в течение 2 недель.
Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.
Часто отмечаются судороги ног.
Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение активности "печеночных" ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
Редко наблюдалось повышение уровня сывороточных триглицеридов в некоторых случаях сочетавшегося с панкреатитом.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Имеются сообщения о потенцировании тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
При одновременном применении тамоксифена и бромокриптина наблюдается увеличение концентрации тамоксифена и N-десметил тамоксифена в плазме крови.
Не стоит применять тамоксифен вместе с анастрозолом, так как он также может ослабить фармакологическое воздействие анастрозола. При использовании анастрозола вместе с тамоксифеном у больных раком молочной железы уровень анастрозола в плазме крови снижался на 27% по сравнению с той, что была без использования тамоксифена, при этом такой совместный прием 2 препаратов совершенно не сказывался на тамоксифене и его метаболитах.
Тамоксифен может применяться в комбинации с прогестинами.
Торговые названия препаратов с действующим веществом тамоксифен
Билем
Веро-Тамоксифен
Зитазониум®
Новофен
Нолвадекс
Тамоксен
Тамоксифен
Тамоксифен (Тамоплекс)
Тамоксифен ГЕКСАЛ
Тамоксифен Лахема
Тамоксифен-Эбеве
Тамоксифена цитрат
Тамоксифена цитрата таблетки 0,01 г

 

Лол

 

И

 

Опечаточка

 

Ну мыж люди. А не роботы.

 

Докажи, что ты не робот)))

 

Исправил.

 

Подскажите, тамоксифен на подводке может держать воду если он воспринимается как слабый эстроген?

 

Учитывая что он частично блокирует ароматизацию в организме, то тебя просто будет меньше заливать водой.

 

это что мода пошла инструкции к препаратам выкладывать?
в интернете кстати полно исследований на тему тамоксифена, его действия на организм и молочные железы...
если не ошибаюсь, в европе его запретили как лекарство... надо бы поискать

 

хуй знает верить или нет

ТАМОКСИФЕН



С этим лекарством связана одна из самых грязных, аморальных страниц истории современной фармацевтики.

Его начали производить и использовать в качестве противоопухолевого средства в нескольких странах в 1970-е годы. В 1991 году сообщество фармомагнатов решило провести всемирную пиар-акцию. Тамоксифен был выбран среди других противоопухолевых препаратов и "раскручен" как универсальное, чуть ли не чудесное средство для излечения и предотвращения рака молочной железы.

"Раскрутка" проводилась в форме "международной исследовательской программы". Организаторами стали итальянские, немецкие, английские, американские и другие фармацевтические фирмы. Десятки тысяч добровольных участниц в нескольких странах мира подписались на то, чтобы стать подопытными кроликами. В течение пяти лет они должны были ежедневно принимать тамоксифен, чтобы подтвердить главный лозунг эксперимента: препарат предупреждает рак груди.

Подопытных женщин отбирали для участия в программе по двум признакам. Сами они должны были быть абсолютно здоровыми, но иметь кровных родственниц, страдавших раком груди. Участниц сомнительного эксперимента убедили, что в силу наследственности они обречены заболеть раком железы, а препарат эту болезнь должен предупредить. Было сказано и напечатано много слов насчет всесилия науки, торжества разума и т.п.

Эксперимент закончился сокрушительным фиаско, хотя организаторы долгое время старались не допустить огласки нежелательной для них информации. Тем не менее, к 1995 году "завеса умолчания" рухнула. Сначала в специализированных медицинских изданиях, а затем в СМИ для широкого круга читателей были оглашены данные о том, что тамоксифен способствует образованию рака груди - то есть той самой болезни, средством излечения и предупреждения которой препарат был объявлен! После четырех лет приема тамоксифена в группе "подопытных кроликов" количество случаев рака молочной железы на порядок превысило заболеваемость в контрольной группе (в нее вошли женщины с аналогичной наследственностью, которым давали плацебо - нейтральный препарат-"пустышку").

В 1996 году увидело свет еще одно заключение: согласно даже официальным статистическим данным (как правило, сдержанным и неполным) по тем странам, где проводился эксперимент, тамоксифен в 2-7 раз увеличивает вероятность развития рака матки.

В следующие несколько лет были подняты и заново осмыслены данные 1970-х годов, и было безусловно установлено, что само применение тамоксифена значительно ухудшило санитарную ситуацию в тех регионах, где он массово применялся. Другими словами, фармо-корпорации фактически были пойманы на том, что начиная "международную программу", они уже скрывали важнейшую информацию.

В следующие годы исследователи выяснили, что при регулярном употреблении тамоксифена он вызывает острую интоксикацию с последствиями в виде тромбоцитопении, васкулита, нарушений зрения (повреждения роговицы и заболевания сетчатки с ухудшением зрения и возможной слепотой), отеков, депрессии, кровотечений и белей, головным болям и т.д.

Очередная "волна гласности" сделала достоянием общественности информацию об очередных побочных последствиях применения тамоксифена: тошнота и рвота, воспаления и боли в суставах, приступы жара (прилив крови к лицу), а также сексуальные расстройства.

В конце 1990-х годов было установлено, что тамоксифен повышает вероятность заболевания флебитом (воспаление стенок вен) и эмболией легочной артерии (серьезная закупорка артерии с летальным исходом). Перечень последствий применения тамоксифена также дополнили изменения картины крови, аллопеция (облысение), нарушения (вплоть до прекращения) менструального цикла, катаракта, остеопороз, гиперкальциемия. К началу 2000-х годов громогласно начинавшаяся "международная программа по предупреждению развития рака" была окончательно свернута, тамоксифен где тихо, где со скандалом с рынка начали убирать. Всего в этом бесчеловечном эксперименте было задейстовано 15 тысяч женщин в Великобритании, 16 тысяч в США, 8 тысяч в Италии, 2 тысячи в Швейцарии, и т.д. Общее количество "подопытных кроликов" в мире составило 100 тысяч.

А теперь самое интересное. Оно происходило и сейчас происходит в нашей с вами стране России.

В прайсах 2000 года для российских аптек тамоксифена нет.

К 2002 году на рынке имелась только "полупиратская" копия от фирмы Брынцалова (ТАМОКСИФЕН ЦИТРАТ; выпускается по сей день).

В 2003 году этот сомнительный препарат вдруг появился сразу во всех справочниках, в многоуважаемом "Реестре лекарственных средств России" - настольной книге лечащих врачей страны, ну и, разумеется, в аптеках. Его стали поставлять из Англии (под названием НОВАДЕКС), США (ТАМОКСИФЕН ГАРМОС), Венгрии (ЗАТАЗОНИУМ), Австрии (ТАМОКСИФЕН-ЭБЕВЕ). Начался типичный "слив".

Дальше - больше. В справочной литературе 2004 года препарат преподносится уже "как один из основных современных антиэстрогенов". Помимо иностранных поставщиков (Orion, Нexal Pharma Gm, Ebewe, Egis и т.д.), фирмы Брынцалова (нынче она называется "Ферейн Фао"), его массово начинают производить другие отечественные фармацевтические предприятия (ЗАО "Скопинфарм", ООО "Серл Фарма" и другие).

Заключительный аккорд: тамоксифен включают в разрекламированный всей информационной мощью государства, принятый с большой помпой, утвержденный Распоряжением Правительства РФ "Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств". В последней строке документа Правительство РФ доводит до сведения: "Этими лекарствами должны быть стопроцентно обеспечены все государственные аптеки, больницы и станции "Скорой помощи".

Какие-либо упоминания о провально закончившейся пять лет назад "международной программе предупреждения рака с помощью тамоксифена" в информационном пространстве РФ были вычищены под ноль (книга, из которой мы взяли информацию о бесчеловечном опыте над 100 тысячами "кроликов", в России не издавалась).

 

Некоторые люди даже не знают для чего используется этот препарат на самом деле. В интернете набрать лень. А здесь хоть почитать смогут.

 

Могу сказать только одно, что на самом деле какой препарат нас лечит или калечит мы никогда не узнаем. Пиарится все что нужно продать. И только через свой опыт мы поймем, что нам помогает, а что нет.
Везде пишут что полезность рибоксина недоказана, а мне реально помогает и это я чуствую когда его применяю.
Будем жить и будем учиться.

 

у меня от работы проф осмотр раз в год, первый раз мне терапевт сказала что это хуйня рибоксин )))
на другой год другая сказала пей обязательно))))
обеим говорил что на фарме сижу)

 

Мне врачи тоже говорили что это ерунда а не препарат. Но когда пропиваю рибоксин чувствую как сердцу легче работать, не так сильно бъется на тренировках при нагрузках. Поэтому его часто пью. А еще мне очень понравился милдронат внтривенно. Там после 2х уколов разница чувствуется сразу. Вещь очень хорошая.